Back

ⓘ Антагонист вазопресинског рецептора




                                     

ⓘ Антагонист вазопресинског рецептора

Антагонист вазопресинског рецептора је агенс који омета дејство вазопресинских рецептора. Они се најчешће користе за третирање хипонатремије, посебно код пацијената са конџестивним срчаном инсуфицијенцијом, цирозом јетре или SIADH.

                                     

1. Типови

Тетрациклини

Демеклоциклин, тетрациклински антибиотик, се понекад користи за блокирање дејства вазопресина у бубрезима у случајевима хипонатремије.

Ваптани

Ваптани су класа лекова која делује путем инхибирања дејства вазопресина на његове рецепторе V 1А, V 1B и V 2. Ти рецептори имају мноштво функција. V 1А и V 2 рецептори су периферно изражени и учествују у модулацији крвног притиска и функције бубрега респективно, док су V 1А и V 1B рецептори изражени у централном нервном систему. V 1А је изражен у многим регионима мозга, и повезан је са разним друштвеним понашањима код људи и животиња.

Ваптанска класа лекова садржи бројна једињења са променљивом селективношћу. Неколико њих су у клиничкој употреби или у клиничким испитивањима.

Неселективни мешовити V 1A /V 2
  • Кониваптан
V 1A селективни V 1 RA
  • Релковаптан
V 1B селективни V 3 RA
  • Неливаптан
V 2 селективни V 2 РА
  • Ликсиваптан
  • Толваптан
  • Мозаваптан
  • Сатаваптан
                                     
  • deluje kao selektivni antagonist oksitocinskog receptora sa preko 800x većom selektivnišću u odnosu na vazopresinske receptore On je bio jedan od prvih
  • spregnuti receptori GPCR takode poznati kao sedam - transmembranski domen receptori 7TM receptori heptaheliksni receptori serpentinski receptori i G protein - vezani
  • nepeptidni inhibitor antidiuretskog hormonskog vazopresinskog receptora On je selektivan za V1a tip receptora On je pokazao pozitivne inicijalne rezultate
  • potentnosti i selektivnosti za oksitocinski receptor sa neznatnim afinitetom za vazopresinske receptore Poznato je da prolazi kroz krvno - moždanu barijeru
  • prilokaina u koncentraciji 0.03 IU ml. Felipresin je agonist arginin vazopresinskog receptora 1A. Njegovo fiziološko dejstvo se prvenstveno manifestuje na vaskularnom
  • Neuropeptidni S receptor NPSR je član familije G - protein spregnutih receptora integralnih membranskih proteina koji vezuju neuropeptid S NPS On
  • kontrakcije. Sledeća tabela sadrži familiju vazopresinskih i oksitocinskih neuropeptida: Vazopresinski receptor Caldwell HK, Young WS III 2006 Oxytocin
  • антифлатуленти, антидопаминергици, инхибитори протонске пумпе PPIs антагонисти H2 - рецептора цитопротектанти, простагландински аналози Доњ дигестивни тракт:

Users also searched:

...