Back

ⓘ Ireverzibilni antagonist




                                     

ⓘ Ireverzibilni antagonist

Ireverzibilni antagonist je tip antagonista koji se permanentno vezuje za receptor, bilo putem formiranja kovalentne veze na aktivnom mestu, ili alternativno putem vezivanja sa veoma velim afinitetom, tako da je brzina disocijacije efektivno nula tokom relevantnog vremenskog intervala. Permanentnoj deaktivaciji receptora obično sledi brza internalizacija i reciklacija nefunkcionalnog receptora. Ireverzibilni enzimski inhibitori deluju na sličan način. Primeri lekova iz ove grupe su aspirin, omeprazol i inhibitori monoaminske oksidaze.

                                     
  • Ireverzibilni agonist je tip agonista koji se permanentno vezuje za receptor na takav način da je receptor permanentno aktiviran. Njegovo dejstvo je različito
  • antagonist može da bude reverzibilano kompetitivni ili ireverzibilno kompetitivni antagonist Thomas L. Lemke David A. Williams, ур. 2007 Foye s
  • Naloksazon je ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora, koji je selektivan za μ1 receptorski podtip. Naloksazon ima dugotrajno antagonističko dejstvo
  • aktivnosti receptora. Aktivnost antagonista može da bude reverziblna ili ireverzibilna u zavisnosti od trajnosti kompleksa antagonista i receptora, što je uslovljeno
  • Fenoksibenzamin Dibenzilin je neselektivni, ireverzibilni alfa antagonist On se koristi za lečenje hipertenzije, posebno one koje je uzrokovana feohromocitom
  • Antagonist H3 receptora je klasifikacija lekova koji se koriste za blokiranje dejstva histamina na H3 receptoru. Za razliku od H1 i H2 receptora koji prvenstveno
  • deluje tako da poništava dejstvo druge supstance rezultat sličan dejstvu antagonista koji blokira dejstvo agonista na istom receptoru koristeći mehanizam
  • 1 NK1 antagonisti su klasa lekova koja poseduje jedinstvena antidepresantska, anksiolitička, i antiemetička svojstva. Otkriće antagonista neurokininskog
  • agonista. Ako agonist ima pozitivno vrednost a inverzni agonist negativnu, antagonist vraća oba, agonist i inverzni agonist, u neutralno stanje. Jedan poseban
  • Ritanserin je serotoninski antagonist On je mogući tretman za više neuroloških poremećajaja. Kad se primenjuje zajedno sa tipičnim antipsihoticima u lečenju