Back

ⓘ UR-12




UR-12
                                     

ⓘ UR-12

UR-12 -N--1.3.3-trimetilbicikloheptan-2-il)-1H-indol-3-karboksamid, ili N--Fenhil-1--7-metoksindol-3-karboksamid) je lek koji je razvila kompanija Bristol-Majers Skvib. On deluje kao relativno selektivni agonist perifernih kanabinoidnih receptora. UR-12 ima umeren afinitet za CB 2 receptore sa K i vrednošću od 11 nM, i 22 puta niži afinitet za psihoaktivne CB 1 receptore, K i od 245 nM. Indol 2-metilni derivat ima suprotni odnos afiniteta, K i od 8 nM za CB 1 i 29 nM za CB 2, što je u kontrastu sa neobičnim trendom da 2-metil derivat ima povećanu selektivnost za CB 2.

On je hemijski blisko srodan sa jednim drugim indol-3-karboksamidnim sintetičkim kanabinoidom, Org 28611, koji ima različiti cikloalkilni supstituent na karboksamidu, i cikloheksilmetilnu grupu zamenjenu morfoliniletilom, kao i sa JWH-200 ili A-796.260. Otkriće ovih jedinjenja je dovelo do razvoja velikog broja srodnih indol-3-karboksamid kanabinoidnih liganda.