Back

ⓘ Metabotropni glutamatni receptor 2




Metabotropni glutamatni receptor 2
                                     

ⓘ Metabotropni glutamatni receptor 2

Metabotropni glutamatni receptor 2 je protein je protein koji je kod ljudi kodiran GRM2 genom.

L-glutamat je jedan od glavnih ekscitatornih neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu i aktivira jonotropne i metabotropne glutamatne receptore. Glutamatergična neurotransmisija učestvuje u većini aspekata normalnih moždanih funkcija i može da bude poremećena u slučaju neuropatoloških poremećaja. Metabotropni glutamatni receptori su familija G protein spregnutih receptora, koji se dele u 3 grupe na bazi homologije sekvenci, signalno transdukcionih mehanizama, i farmakoloških svojstava. Grupa I obuhvata GRM1 i GRM5 ti receptori aktiviraju fosfolipazu C. Grupa II uključuje GRM2 i GRM3, dok su u grupi III GRM4, GRM6, GRM7 i GRM8. Receptori grupe II i III su vezani za inhibiciju kaskade cikličnog AMP-a, ali se razlikuju u njihovim selektivnostima za agoniste.

                                     

1. Ligandi

PAM

Razvoj podtip 2 selektivnih pozitivnih alosternih modulatora PAM je doživeo stabilan napredak zadnjih godina. mGluR2 potencijacija je nov pristup tretiranju šizofrenije.

  • GSK1331258
  • Imidazoheksan-6-il)metil etri: potentni, oralno stabilni
  • BINA: potentan, umereni ago-alosterni modulator sa robustno in-vivo aktivnošću.
  • LY487379: bez ortosterne aktivnosti; zajedno sa srodnim 3-piridilmetilsulfonamidima je prvi objavljeni selektivni potencijator za podtip 2 2003.
                                     
  • kod mnogih neuropatoloških obloljenja. Metabotropni glutamatni receptori su familija G protein spregnutih receptora koja se deli u tri grupe na osnovu homologije
  • Metabotropni glutamatni receptor 8 je protein koji je kod ljudi kodiran GRM8 genom. Aminokiselina L - glutamat je glavni ekscitatorni neurotransmiter u centralnom
  • moždane funkcije. Podjedinice jonotropnih glutamatnih receptora i njihovi geni Metabotropni glutamatni receptori se imenuju po šablonu: mGluR Oni se dele
  • Metabotropni glutamatni receptor ili mGluR, je tip glutamatnog receptora koji su aktivni putem indirektnog metabotropnog procesa. Oni su članovi klase
  • Metabotropni glutamatni receptor 7 je protein koji je kod ljudi kodiran GRM7 genom. L - glutamat je jedan od glavnih ekscitatornih neurotransmitera u centralnom
  • Metabotropni glutamatni receptor 5 je protein koji je kod ljudi kodiran GRM5 genom. Aminokiselina L - glutamat je glavni ekscitatorni neurotransmiter u centralnom
  • Metabotropni receptor je podtip membranskih receptora na površini ili u vezikulama eukariotskih ćelija. U nervnom sistemu neurotransmiterski receptori
  • Metabotropni glutamatni receptor 1 GRM1 je ljudski gen koji kodira mGluR1 protein. L - glutamat je ekscitatorni neurotransmiter u centralnom nervom sistemu
  • Metabotropni glutamatni receptor 3 je protein koji je kod ljudi kodiran GRM3 genom. L - glutamat je jedan od glavnih ekscitatornih neurotransmitera centralnog
  • Metabotropni glutamatni receptor 4 je protein koji je kod ljudi kodiran GRM4 genom. Ovaj protein zajedno sa GRM6, GRM7 i GRM8 pripada grupi III familije