Back

ⓘ Dopaminski receptor D4




Dopaminski receptor D4
                                     

ⓘ Dopaminski receptor D4

Dopaminski receptor D 4 je G protein spregnuti receptor kodiran DRD4 genom. Poput drugih dopaminskih receptora, D 4 receptor se aktivira neurotransmiterom dopaminom. On je povezan sa mnogim neurološkim i psihijatrijskim oboljenjima, neka od kojih su šizofrenija, Parkinsonova bolest, bipolarni poremećaj, adikcije, i poremećaji ishrane kao što su anoreksija nervoza, bulimija nervoza i nekontrolisano jedenje.

D4 je biološka meta za lekove kojima se tretira šizofrenija i Parkinsonova bolest. Ovaj receptor je sličan sa D 2 receptorom, u smislu da aktivirani receptor inhibira enzim adenilat cilazu, čime se redukuje intraćelijska koncentracija sekundarnog glasnika cikličnog AMP-a.

                                     

1. Ligandi

Agonisti

  • PIP3EA: parcijalni agonist
  • WAY-100635: potentan puni agonist, sa 5-HT 1A antagonistnom komponentom
  • FAUC 316: parcijalni agonist, > 8600-puta selektivniji u odnosu na druge dopaminske receptore
  • Ro10-5824 - parcijalni agonist
  • E-1-aril-3-4-piridinpiperazin-1-ilpropanon oksimi
  • ABT-724 - razvijen za lečenje impotencije
  • A-412.997: pun agonist, > 100-puta selektivniji u odnosu na panel od sedamdeset različitih receptora i jonskih kanala
  • Flibanzerin - parcijalni agonist
  • FAUC 299: parcijalni agonist
  • ABT-670 - ima bolju oralnu biodostupnost od ABT-724
  • CP-226.269 - D 4 selektivan, ali se isto tako vezuje za D 2, D 3, α2A, α2C i 5HT 1A
  • PD-168.077 - D 4 selektivan, ali se isto tako vezuje za α1A, α2C i 5HT 1A

Antagonisti

  • L-750.667
  • S 18126: takode σ1 afin
  • FAUC 213
  • A-381393: potentan, podtip selektivan antagonist > 2700-puta
  • Fananserin - mešoviti 5-HT 2A / D 4 antagonist
  • L-745.870

Inverzni agonisti

  • FAUC F41: inverzni agonist, podtip selektivan u odnosu na D 2 i D 3
                                     

2. Spoljašnje veze

  • Istraživanja DRD 4 gena
  • "Dopamine Receptors: D 4 ”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
  • "The D4DR Gene”. D4DR Club. Архивирано из оригинала на датум 30. 04. 2008. Приступљено 05. 04. 2008.
  • Receptors,+Dopamine+D4 на US National Library of Medicine Medical Subject Headings MeSH
  • Marisa Wilson. "Are you a thrill seeker?”. Davidson College. Приступљено 05. 04. 2008.
                                     
  • Receptori slični D1 receptorima su potfamilija dopaminskih receptora koji vezuju endogeni neurotransmiter dopamin. D1 - slična potfamilija se sastoji od
  • Apokin, Iksens, Spontan, Uprima neselektivni dopaminski agonist koji aktivira D1 slične i D2 slične receptore sa izvesnom preferencijom za D2 srodne podtipove
  • na modu dejstva dopaminskog D2 receptora vs. D1, D3, D4 i D5 receptora Romero AG, et al. Synthesis of the selective D2 receptor agonist PNU - 95666E
  • anksioznosti, ishrani, i reproduktivnom ponašanju. 5 - HT2C receptori regulišu dopaminsko otpuštanje u striatumu, prefrontalnom korteksu, nucleus accumbensu
  • parcijalni agonist na dopaminskom receptoru D2, kao i antagonist na srodnom D3 podtipu. On ima dobru selektivnost u odnosu na D4 i druge receptore Holmes IP, Blunt
  • 5 - HT2B receptor 5 - hidroksitriptaminski serotoninski receptor 2B, HTR2B je 5 - HT2 receptor On je kodiran istoimenim humanim genom. 5 - HT2 receptori posreduju

Users also searched:

...