Back

ⓘ Dopaminski receptor D3




Dopaminski receptor D3
                                     

ⓘ Dopaminski receptor D3

D 3 dopaminski receptor je protein koji je kod ljudi kodiran DRD3 genom.

D 3 podtip dopaminskog receptora inhibira adenilil ciklazu putem inhibicije G proteina. Ovaj receptor je izražen u filogenetički starijim regionima mozga, što sugeriše da on ima ulogu u kognitivnim i emocionim funkcijama. On je meta za lekove kojima se tretira šizofrenija, addikcija, i Parkinsonova bolest. Alternativno splajsovanje ovog gena proizvodi višestruke transkriptne varijante koje mogu da koriraju različite izoforme, mada neke varijante mogu da budu bez funkcije.

D 3 agonisti poput 7-OH-DPAT, pramipeksola, i rotigotina, pokazuju antidepresantne efekte u modelima na glodarima za depresiju.

                                     

1. Ligandi

Brojni neselektivni lekovi na recept se vezuju za D 3 receptor. Medu njima su neki od novijih dopaminskih agonista koji se koriste za lečenje Parkinsonove bolesti, npr. pramipeksol i ropinirol, koji se takode vezuju za D 2 i nemaju jaku selektivnost.

Agonisti

  • piribedil
  • FAUC 73
  • jedinjenje 12: parcijalni agonist, K i = 0.41nM, 800x selektivnost vezivanja u odnosu na D 2
  • FAUC 460: parcijalni agonist, dobar afinitet i selektivnost
  • FAUC 346: parcijalni agonist, podtip selektivan
  • PD-128.907
  • 8-OH-PBZI cis-8-Hidroksi-3-n-propil-1.2.3a,4.5.9b-heksahidro-1H-benzpropilamino5.6.7.8-tetrahidronaftalen-2-ol
  • BP-897: parcijalni agonist

Antagonisti

  • NGB-2904
  • SB-277011-A, selektivni D 3 antagonist, 80x selektivniji u odnosu na D 2 bez parcijalnog agonističkog dejstva. Koristi se u ispitivanjima za adikcije
  • jedinjenje 29
  • FAUC 365, podtip selektivni antagonist
  • Domperidon - D 2 i D 3 antagonist
  • N-4-4-2.3-Dihloro- ili 2-metoksifenilpiperazin-1-il)butil)heterobiarilkarboksamidi
  • Nafadotrid
                                     

2. Spoljašnje veze

  • Receptors,+Dopamine+D3 на US National Library of Medicine Medical Subject Headings MeSH
  • "Dopamine Receptors: D 3 ”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
                                     
  • parcijalni agonist na dopaminskom receptoru D2, kao i antagonist na srodnom D3 podtipu. On ima dobru selektivnost u odnosu na D4 i druge receptore Holmes IP, Blunt
  • potentan i selektivan antagonist dopaminkog D3 receptor receptora On je oko 80 - 100 puta selektivniji za D3 u odnosu na D2. On nije parcijalni agonist
  • Domperidon blokira dejstvo dopamina. On ima jak afinitet za D2 i D3 dopaminske receptore Itoprid Metoklopramid Benzamid Cisaprid Domperidone MedSafe NZ
  • Franco R, Fuxe K 2005 Adenosine A2A receptor and dopamine D3 receptor interactions: evidence of functional A2A D3 heteromeric complexes Molecular Pharmacology
  • Nociceptinski receptor NOP, orfaninski FQ receptor kapa tip 3 opioidni receptor je protein koji je kod čoveka kodiran OPRL1 opioidnom receptoru sličan 1
  • Apokin, Iksens, Spontan, Uprima neselektivni dopaminski agonist koji aktivira D1 slične i D2 slične receptore sa izvesnom preferencijom za D2 srodne podtipove
  • Receptori slični D1 receptorima su potfamilija dopaminskih receptora koji vezuju endogeni neurotransmiter dopamin. D1 - slična potfamilija se sastoji od
  • na modu dejstva dopaminskog D2 receptora vs. D1, D3 D4, i D5 receptora Romero AG, et al. Synthesis of the selective D2 receptor agonist PNU - 95666E
  • anksioznosti, ishrani, i reproduktivnom ponašanju. 5 - HT2C receptori regulišu dopaminsko otpuštanje u striatumu, prefrontalnom korteksu, nucleus accumbensu

Users also searched:

...