Back

ⓘ Ziprasidon




Ziprasidon
                                     

ⓘ Ziprasidon

Ziprasidon je atipični antipsihotik. FDA je odobrila ovaj lek februara 2001 za lečenje šizofrenije. U obliku intramuskularne injekcije ziprasidon je odobren za akutnu agitaciju šizofreničnih pacijenata. Ziprasidon je isto tako odobren za akutni tretman manije i mešovitih psihijatrijskih stanja vezanih za manično-depresivnu psihozu.

                                     

1. Farmakologija

Ziprasidon poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:

  • D 3 antagonist K i = 7.2 nM
  • mACh IC 50 > 1000 nM
  • D 2 antagonist K i = 4.8 nM
  • 5-HT 2C K i = 1.3 nM
  • H 1 Antagonist K i = 47 nM
  • NET
  • α 1 -adrenergic Antagonist K i = 10 nM
  • SERT
  • 5-HT 1D antagonist K i = 2.3 nM
  • 5-HT 1A agonist K i = 3.4 nM
  • 5-HT 2A antagonist/inverzni agonist K i = 0.4 nM

Ziprasidon ima visok afinitet za dopaminske, serotoninske, i alfa adrenergičke receptore i umereni afinitet ha histaminske receptore. Smatra se da deluje kao antagonist na tim receptorima. Ziprasidon takode pokazuje umerenu inhibiciju sinaptičkog ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina, mada je klinički značaj toga nepoznat.

Mehanizam dejstva ziprasidona je nije razjašnjen. Pretpostavlja se da je njegovo antipsihotičko dejstvo prvenstveno posredovano antagonizmon na dopaminskim receptorima, specifično D 2 podtipu. Serotoninski antagonizam takode može da ima ulogu u efektivnosti ziprasidona, mada je značaj 5-HT 2A antagonizma predmet debata medu naučnicima. Zipratidon je verovatno najselektivniji za 5-HT 2A receptore u odnosu na D 2 i 5-HT 2C receptore medu neurolepticima. Antagonizam na histaminskim i alfa adrenergičkim receptorima je verovatan razlog za neke od nuspojava ziprasidona, poput sedacije i ortostaze.