Back

ⓘ 5-HT5A receptor




5-HT5A receptor
                                     

ⓘ 5-HT5A receptor

Protein kodiran 5-HT5A genom je član familije 5-hidroksitriptaminskih receptora. Njegov endogeni ligand je 5-hidroksitriptamin. On snižava cAMP nivoe putem G i G o proteina. Za ovaj protein je pokazano da delom funkcioniše putem regulacije intracelularne mobilizacije Ca 2+.

Glodari imaju dva funkcionalna tipa 5-HT 5 receptora, 5-HT 5A i 5-HT 5B, Ljudi takože imaju 5-HT 5B gen, ali njegova kodirajuća sekvenca sadrži stop kodone, tako da taj gen nije funkcionalan, i samo je 5-HT 5A izražen u ljudskom mozgu.

                                     

1. Klinički značaj

Neurotransmiter serotonin 5-hidroksitriptamin, 5-HT uzima učešće u velikom broju psihijatrijskih stanja, kao i u vazokonstriktivnim i vazodilatornim efektima.

                                     

2. Selektivni Ligandi

Mali broj visoko selektivnih liganda je komercijalno dostupan za 5-HT 5A receptor. Selektivna aktivacija ovog receptora se može ostvariti korištenjem neselektivnog agonista serotoninskog receptor 5-karboksamidotriptamina u kombinaciji sa selektivnim antagonistima za druge ciljeve.

Agonisti

  • Valerenska kiselina, komponenta valerijana, deluje kao 5HT 5A parcijalni agonist.
  • DE19900637A1, selektivni ligand, K i = 124 nM.
                                     
  • 5 - HT6 receptor je tip 5 - HT receptora za koji se vezuje endogeni neurotransmiter serotonin 5 - hidroksitriptamin, 5 - HT On je G protein - spregnuti receptor
  • 5 - HT1D receptor 5 - hidroksitriptaminski serotoninski receptor 1D, HTR1D je 5 - HT receptor On je kodiran istoimenim genom. 5 - HT1D deluje na centralni
  • 5 - HT4 receptor 5 - hidroksitriptaminski receptor 4 je protein koji je kod ljudi kodiran HTR4 genom. Ovaj gen je član familije serotoninskih receptora
  • 5 - HT1B receptor 5 - hidroksitriptaminski receptor 1B je protein koji je kod ljudi kodiran HTR1B genom. 5 - HT1B receptor je tip 5 - HT receptora 5 - HT1B receptor
  • 5 - HT7 receptor je član familije G - protein spregnutih receptora On se aktivira neurotransmiterom serotoninom 5 - hidroksitriptamin, 5 - HT 5 - HT7 receptor
  • 5 - HT1A receptor je tip 5 - HT receptora za koji se vezuje endogeni neurotransmiter serotonin 5 - hidroksitriptamin, 5 - HT On je G protein - spregnuti receptor
  • receptor jer je njegova klasifikacija promenjena u 5 - HT2C receptor 5 - HT1A receptor 5 - HT1B receptor 5 - HT1D receptor 5 - HT1E receptor 5 - HT1F receptor 5 - HT2
  • 5 - HT2 receptori su potfamilija 5 - HT receptora koji vezuju endogeni neurotransmiter serotonin 5 - hidrokstriptamin, 5 - HT 5 - HT2 potfamilija sadrži tri G
  • 5 - HT3 antagonisti su klasa lekova koji deluju kao receptorski antagonisti na 5 - HT3 receptoru podtipu serotoninskog receptora prisutnog u terminalima
  • 5 - MT deluje kao pun agonist 5 - HT1, 5 - HT2, 5 - HT4, 5 - HT6, i 5 - HT7 receptora On nema afinitet za 5 - HT3 receptor Njegov afinitet za 5 - HT1E receptor je
  • receptor umereni afinitet za α1 - adrenergički, 5 - HT1A, 5 - HT1B, 5 - HT1D, 5 - HT1F, 5 - HT2B, i D2 receptore i slab afinitet za 5 - HT1E, 5 - HT2A, 5 - HT5A 5 - HT7

Users also searched:

...