Back

ⓘ 5-HT2B receptor




5-HT2B receptor
                                     

ⓘ 5-HT2B receptor

5-HT 2 receptori posreduju mnogobrojne centralne i periferne fiziološke funkcije serotonina. Kardiovaskularni efekti obuhvataju kontrakciju krvnih sudova i promene oblika trombocita; efekti na centralni nervni sistem su neuronska senzitizacija na dodirne stimuluse i posredovanje dejstva fenilisopropilamin halucinogena.

5-HT 2B receptor učestvuje u:

  • Pulmonarna vazokonstrikcija
  • 5-HT 2B receptor reguliše srčanu strukturu i funkciju. Demonstrirano je da dolazi do abnormalnog srčanog razvoja kod miševa bez 5-HT 2B receptora. Stimulacija 5-HT 2B receptora može da dovede do patološke proliferacije fibroblasta srčanih sudova, koja kod hronične prekomerne stimulacije može da dovede do ozbiljne valvulopatije. Za 5-HT 2B receptore je nedavno pokazano da su prekomerno izraženi u human obolelom srcu, i za antagoniste 5-HT 2B receptora je nadeno da sprečavanju angiotenzinom II ili beta-adrenergičkim agonistima-indukovanu patološku srčanu hipertropiju kod miševa.
  • CNS: presinaptičkoj inhibiciji, utiče na ponašanje
  • 5-HT 2B receptori regulišu otpuštanje serotonina putem serotoninskih transportera. Oni su važni za normalnu fiziološku regulaciju nivoa serotonina u krvnoj plazmi, kao i za abnormalno akutno otpuštanje serotonina proizvedenog lekovima kao što je MDMA.
                                     

1. Ligandi

Mali broj visoko selektivnih liganda 5-HT 2B receptora je poznat, a isto tako i brojna potentna neselektivna jedinjenja su dostupna, posebno agensi koji deluju i na 5-HT 2C receptor. Istraživanja u ovoj oblasti su bila ograničena kardiotoksičnošću 5HT 2B agonista, i nedostatkom jasno definisane terapeutske primene 5HT 2B antagonista.

                                     
  • 5 - HT7 receptor je član familije G - protein spregnutih receptora On se aktivira neurotransmiterom serotoninom 5 - hidroksitriptamin, 5 - HT 5 - HT7 receptor
  • Serotoninski receptori takode poznati kao 5 - hidroksitriptaminski receptori ili 5 - HT receptori su grupa G protein - spregnutih receptora i ligandom - kontrolisanih
  • kao potentan i selektivan agonist za 5 - HT2 receptorske familije, sa visokim afinitetom za 5 - HT2C i nižim za 5 - HT2B tip. On je razvijen kao potencijalni
  • na serotoninskim 5 - HT2 receptorima sa većim afinitetom vezivanja za 5 - HT2A i 5 - HT2C i nešto manjim za 5 - HT2B mada je on pun agonist 5 - HT2C, a parcijalni
  • 5 - HT2B i 5 - HT2C serotoninske receptore sa dobrom selektivnošću za druge tipove serotoninskog receptora i malom preferencijom za 5 - HT2C u odnosu na 5 - HT2B
  • receptor jer je njegova klasifikacija promenjena u 5 - HT2C receptor 5 - HT1A receptor 5 - HT1B receptor 5 - HT1D receptor 5 - HT1E receptor 5 - HT1F receptor 5 - HT2
  • 5 - HT2B i 5 - HT2C serotoninskih receptorskih tipova, sa dobrom selektivnošću u odnosu na srodni 5 - HT2A tip, i neznatnim afinitetom za druge receptore
  • SB - 206, 553 je lek koji deluje kao mešoviti antagonist za 5 - HT2B i 5 - HT2C serotoninske receptore On ima anksiolitička svojstava u životinjskim studijama
  • selektivan parcijalni agonist za 5HT2C receptor sa više od 100x selektivnošću u odnosu na blisko srodni 5 - HT2B receptor i Ki od 3 nM. Utvrdeno je da on proizvodi

Users also searched:

...