Back

ⓘ Adenozinski A2A receptor




Adenozinski A2A receptor
                                     

ⓘ Adenozinski A2A receptor

Dejstva 2A receptora su komplikovana činjenicom da je mnoštvo funkcionalnih heteromera, koji su kombinacije 2A podjedinica i drugih nesrodnih G-protein spregnutih receptora, nadeno u mozgu. To uvećava kompleksnost uloge adenozina u modulaciji neuronske aktivnosti. Heteromeri koji sadrže adenozinski A 1 /A 2A, dopaminski D 2 /2A iD 3 /A 2A, glutamatni mGluR 5 /2A i kanabinoidni CB 1 /2A su zapaženi, kao i CB 1 /2A /D 2 heterotrimeri. Istraživanje funkcionalnog značaja i endogene uloge tih hibridnih receptora je u toku.

                                     

1. Funkcija

Ovaj protein je jedan od nekoliko podtipova adenozinskih receptora. Njegova aktivnost je posredovana G proteinima koji aktiviraju adenilat ciklazu. Ovog proteina ima u izobilju u bazalnoj gangliji, vaskulaturi i krvnim pločicama. On je jedan od glavnih meta kofeina.

                                     

2. Fiziološka uloga

Poput A 1, 2A receptori učestvuju u regulaciji potrošnje miokardijalnog kiseonika i koronarnog krvnog protoka.

2A receptor je odgovoran za regulaciju miokardijalnog protoka krvi putem vazodilatacije koronarnih arterija, čime se povećava krvni protok do miokardijuma, mada to može da dovede do hipotenzije. Kao i A 1 receptori, ovo dejstvo normalno služi kao zaštitni mehanizam.

2A receptori su izraženi u mozgu, gde regulišu glutamatno i dopaminsko oslogadanje. On je potencijalna terapeutska meta za lečenje insomnije, bola, depresije, zavisnosti od droge i Parkinsonove bolesti.

                                     

3. Ligandi

Brojni selektivni 2A ligandi su razvijeni, sa nekoliko mogućih terapeutskih primena. Starija ispitivanja funkcije adenozinskog receptora, i neselektivni antagonisti adenozinskog receptora kao što je aminofilin, su bili usredsredeni na ulogu adenozinskih receptora u funkciji srca. To je rezultovalo u nekoliko kliničkih ispitivanja tih antagonista za lečenje bradikardijskog srčanog zastoja.

Medutim razvoj selektivnijih 2A liganda je doveo do drugih primena. Najznačajniji fokus istraživanja je potencijalna terapeutska uloga 2A antagonista u lečenju Parkinsonove bolesti.

                                     
  • acetilholinski receptor M5, kodiran CHRM5 genom, je član superfamilije integralnih membranskih proteina G protein spregnutih receptora Vezivanje endogenog
  • Kanabinoidni receptor tip 2 CB2 je G protein spregnuti receptor iz familije kanabinoidnih receptora koja je kod ljudi kodirana CNR2 genom. On je blisko
  • Sisarski 5 - HT2A receptor je tip 5 - HT2 receptora koji pripada serotoninskoj receptorskoj familiji G protein - spregnutih receptor GPCR To je glavni pobudivački
  • Orfan receptor je receptor koji ima sličnu strukturu sa drugim identifikovanim receptorima ali čiji endogeni ligand nije još bio identifikovan. Ako je
  • ACTH receptor je tip melanokortin receptora tip 2 takode poznat kao MC2, koji je specifičan za ACTH. On je rasprostranjen u zona fasciculata ljudskog
  • Endotelne ćelije Poput svih histaminskih receptora H3 receptor je G protein spregnuti receptor H3 receptor je spregnut sa Gi G proteinom, tako da dovodi
  • Receptor je molekul proteina, ugraden u bilo membranu ili citoplazmu ćelije, za koji se jedan ili više specifičnih vrsta signalnih molekula može vezati
  • Prostaciklinski receptor ili prostaglandinski I2 receptor IP1 je receptor za prostaciklin. On je član familije G - protein spregnutih receptora Prostaciklin
  • μ - opioidni receptori MOR su klasa opioidnih receptora sa visokim afinitetom za enkefaline i beta - endorfine, a niskim afinitetom za dinorfine. Oni su
  • Metabotropni receptor je podtip membranskih receptora na površini ili u vezikulama eukariotskih ćelija. U nervnom sistemu neurotransmiterski receptori se mogu

Users also searched:

...