Back

ⓘ L-DOPA




L-DOPA
                                     

ⓘ L-DOPA

L -DOPA je prirodni dijetarni suplement i psihoaktivni lek naden u pojedinim vrstama hrane i trava. Ovo jedinjenje nastaje iz aminokiseline L -tirozina u telu i mozgu sisara. L -DOPA je prekurzor neurotransmitera dopamina, norepinefrina, i epinefrina kolektivno poznatih kao kateholamini. Pored njene prirodne i esencijalne biološke uloge, L -DOPA se takode koristi u kliničkom tretmanu Parkinsonove bolesti i dopamin-responsivne distonije. Kad se koristi u farmaceutskom kontekstu, najčešće se imenuje INN dezignacijom levodopa.

                                     

1. Terapeutska upotreba

L -DOPA prolazi kroz zaštitnu krvno-moždanu barijeru, za razliku od dopamina. Is tog razloga se L -DOPA koristi za povećanje dopaminske koncentracije u lečenju Parkinsonove bolesti i dopamin-responsivne distonije. Ovaj tretman je originalno razvio Džordž Kotzias sa saradnicima. Nakon ulaska u centralni nervni sistem L -DOPA se konvertuje u dopamin enzimom aromatična L-aminokiselinska dekarboksilaza, takode poznatim kao DOPA dekarboksilaza DDC. Piridoksal fosfat vitamin B6 je neophodni kofaktor u ovoj reakciji, i povremeno se dozira zajedno sa levodopom, obično u obliku piridoksina.

Pored CNS-a, L -DOPA se takode konvertuje u dopamin u perifernom nervnom sistemu. Rezultujuća hiperdopaminergija je uzrok mnogobrojnih nuspojava kod samostalnog doziranja levodope. Da bi se izbegle te pojave, standardna klinička praksa je da se levodopa koristi zajedno sa perifernim inhibitorom DOPA dekarboksilaze DDCI, kao što je karbidopa, ili benserazid kombinacije se nazivaju: Madopar, Prolopa. Time se sprečava periferna sinteza dopamina. Kodoziranje piridoksina bez DDCI ubrzava perifernu L -DOPA dekarboksilaciju u takvoj meri da negira efekte L -DOPA administracije. Ovaj fenomen je svojevremeno uzrokovao veliku konfuziju.

Kombinacija: L -DOPA i periferni DDCI, je bila istražena kao potencijalni tretman za sindrom nemirnih nogu, medutim studije nisu pokazale da postoji značajna redukcija simptoma.

Poznata su dva tipa L -DOPA responsa:

  • Kratkotrajni respons, koji je zavistan od polu-života leka
  • Dugotrajni respons, koji zavisi od akumulacije efekata tokom najmanje dve nedelje. Taj respons je evidentan sam u ranoj terapiji, kada nesposobnost mozga da čuva zalihe dopamina još nije briga.
                                     
  • neproteinogene aminokiseline ili nisu uključene u proteine poput GABA, L - DOPA ili trijodtironina ili se ne proizvode direktno u izolaciji i standardnim
  • L - 765, 314 je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist za alfa - 1 adrenergički receptor α1B. On se uglavnom koristi za istraživanje uloge α1B
  • Nishimura S, Yamada K. Synergistic effects of adenosine A2A antagonist and L - DOPA on rotational behaviors in 6 - hydroxydopamine - induced hemi - Parkinsonian mouse
  • GPR143 gen je regulisan mikroftalmija - asociranim transkripcionim faktorom. L - DOPA je endogeni ligand za OA1. GPR143 formira initekcije Protein - protein interakcija
  • difenolna oksidaza, o - difenolaza, polifenolna oksidaza, pirokateholna oksidaza, dopa oksidaza, kateholaza, o - difenol: kiseonik oksidoreduktaza, o - difenolna oksidoreduktaza
  • sarizotan reduce dyskinesias and maintain antiparkinsonian efficacy of L - Dopa in parkinsonian monkeys Parkinsonism & related disorders. 15 6 445 - 452
  • biosintezu ili metabolizam dopamina, kao što su aromatična L - aminokiselinska dekarboksilaza AAAD DOPA dekarboksilaza DDC monoaminska oksidaza MAO i
  • Директор фотографије енгл. director of photography скраћено DP, DOP или главни сниматељ камерман, техничко - креативно је занимање у кинематографији
  • Effect of pyridoxal phosphate deficiency on aromatic L - amino acid decarboxylase activity with L - DOPA and L - 5 - hydroxytryptophan as substrates in rats. Jpn J

Users also searched:

...