Back

ⓘ Herkinorin




Herkinorin
                                     

ⓘ Herkinorin

Herkinorin je opioidni analgetik koji je analog prirodnog proizvoda Salvinorina A. On je otkriven 2005. tokom ispitivanja odnosa strukture i aktivnosti neoklerodan diterpena, familije hemijskih jedinjenja kojoj pripada Salvinorin A.

Za razliku od salvinorina A koji je selektivni κ-opioidni agonist bez znatnog afiniteta za μ-opioidni receptor, herkinorin je μ-opioidni agonist sa više nego 100x većim μ-opioidnim afinitetom i 50x nižim κ-opioidnim afinitetom u poredenju sa salvinorinom A. Herkinorin je semisintetičko jedinjenje, nastalo od salvinorina B, koji nastaje deacetilacijom salvinorina A. Dok su oba jedinjenja, salvinorin A i salvinorin B, nadena u biljci Salvia divinorum, salvinorin A je prisutan u većim količinama.

Ispitivanja na primatima su pokazala da on deluje kao periferno aktivni μ i κ agonist sa brzim početkom dejstva. Za razliku od većine μ-opioidnih agonista, herkinorin ne promoviše regrutovanje β-arestina-2 na intracelularni domen μ-opioidnog receptora, niti indukuje internalizaciju receptora. To znači da herkinorin možda ne proizvodi toleranciju i zavisnost za razliku od drugih opioida, mada je razvoj tolerancije putem drugih mehanizama bio zapažen, i neki drugi analozi srodni herkinorinu mogu da regrutuju β-arestine.

                                     
  • C - 8813  Ciramadol  Dokspikomin  Enadolin  Fakseladol  GR - 89696  Herkinorin ICI - 199, 441  ICI - 204, 448  J - 113, 397  JTC - 801  Ketamin  LPK - 26 
  • C - 8813  Ciramadol  Dokspikomin  Enadolin  Fakseladol  GR - 89696  Herkinorin ICI - 199, 441  ICI - 204, 448  J - 113, 397  JTC - 801  Ketamin  LPK - 26 
  • C - 8813  Ciramadol  Dokspikomin  Enadolin  Fakseladol  GR - 89696  Herkinorin ICI - 199, 441  ICI - 204, 448  J - 113, 397  JTC - 801  Ketamin  LPK - 26 
  • C - 8813  Ciramadol  Dokspikomin  Enadolin  Fakseladol  GR - 89696  Herkinorin ICI - 199, 441  ICI - 204, 448  J - 113, 397  JTC - 801  Ketamin  LPK - 26 
  • C - 8813  Цирамадол  Докспикомин  Енадолин  Факселадол  GR - 89696  Херкинорин ICI - 199, 441  ICI - 204, 448  J - 113, 397  JTC - 801  Кетамин  LPK - 26 
  • C - 8813  Ciramadol  Dokspikomin  Enadolin  Fakseladol  GR - 89696  Herkinorin ICI - 199, 441  ICI - 204, 448  J - 113, 397  JTC - 801  Ketamin  LPK - 26 
  • C - 8813  Ciramadol  Dokspikomin  Enadolin  Fakseladol  GR - 89696  Herkinorin ICI - 199, 441  ICI - 204, 448  J - 113, 397  JTC - 801  Ketamin  LPK - 26 
  • C - 8813  Ciramadol  Dokspikomin  Enadolin  Fakseladol  GR - 89696  Herkinorin ICI - 199, 441  ICI - 204, 448  J - 113, 397  JTC - 801  Ketamin  LPK - 26 

Users also searched:

...