Back

ⓘ Tahikininski receptor 1




Tahikininski receptor 1
                                     

ⓘ Tahikininski receptor 1

Tahikininski receptor 1 je G protein spregnuti receptor koji je naden u centralnom i perifernom nervnom sistemu. Endogeni ligand ovog receptora je supstanca P. On ima afinitet i za druge tahikinine. Protein je proizvod TACR1 gena.

                                     

1. Osobine

Tahikinini su familija neuropeptida koji imaju zajednički hidrofobni C-terminalni region sa aminokiselinskom sekvencom Phe-X-Gly-Leu-Met-NH 2, gde X predstavlja hidrofobni ostatak koji je bilo aromatičan ili beta-razgranati alifatik. N-terminalni region varira izmedu različitih tahikinina. Termin tahikinin odražava brzi početak delovanja ovih peptida u glatkim mišićima. SP je najistraženiji i najpotentniji član tahikininske familije. On je undekapeptid sa aminokiselinskom sekvencom Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH 2. SP se vezuje za sva tri tahikininska receptora, ali se najjače vezuje za NK 1 receptor.

Tahikininski NK 1 receptor sadrži 407 aminokiselina, i ima molekulsku težinu od 58 kDa. NK 1 receptor, kao i drugi tahikininski receptori, sadrži sedam hidrofobnih transmembranskih domena sa tri ekstracelularne i tri intracelularne petlje, ekstracelularnim amino-terminusom i citoplazmatičnim karboksilnim-terminusom. Petlje sadrže funkcionalna mesta, koja obuhvataju dve cisteinske aminokiseline koje formiraju disulfidni most, Asp-Arg-Tyr motiv koji je odgovoran za vezivanje arestina, i Lys/Arg-Lys/Arg-X-X-Lys/Arg sekvencu koja interaguje sa G-proteinima.

                                     

2. Klinički značaj

Ovaj receptor se smatra atraktivnim ciljem za razvoj lekova sa analgetičkim i antidepresantskim svojstvima. On je bio identifikovan kao kandidat u etiologiji manično-depresivne psihoze u jednoj studiji iz 2008. Osim toga za TACR1 antagoniste je pokazano da potencijalno mogu da nadu primenu u lečenju alkoholizma. Konačno, postoji mogućnost da se TACR1 antagonisti mogu koristiti kao antiemetike.

                                     

3. Spoljašnje veze

  • Receptors,+Neurokinin-1 на US National Library of Medicine Medical Subject Headings MeSH
  • "Tachykinin Receptors: NK 1 ”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.