Back

ⓘ Niacinski receptor 1




Niacinski receptor 1
                                     

ⓘ Niacinski receptor 1

GPR109A receptor ima visok afinitet za nikotinsku kiselinu niacin. On je član grupe GPCR receptora nikotinske kiseline drugi član je GPR109B.

GPR109A je G i / G o protein-spregnuti receptor.

                                     

1. Klinički značaj

Za GPR109A se smatra da je biomolekulska meta niacina, koji je široko propisivani lek za tretman dislipidemije, i za povišenje nivoa HDL holesterola. Terapeutski učinak niacina je ograničen ispiranjem. Kod GPR109A nokaut miševa, efekti nijacina na lipide i ispiranje su eliminisani. Kod arestin beta 1 nokaut miševa, niacinski efekat na ispiranje je znatno umanjen dok je njegov uticaj na lipidne promene zadržan.

Precizni mehanizam dejstva niacinskih terapeutskih efekata nije potpuno istražen. Smatra se da on delom deluje putem aktivacije GPR109A, što umanjuje nivoe intracelularnog cAMP i time se inhibira lipolizu adipocitima. U kontrastu s tim, efekat ispiranja je posledica GPR109A aktivacije ERK 1/2 MAP kinaza posredovanog arestinom beta 1. Aktivacija MAP kinaza zatim izaziva oslobadanje prostaglandina D2 iz Langerhanovih ćelija kože.

                                     
  • Niacinski receptor 2, NIACR2 ili GPR109B, je protein koji je kod čoveka kodiran NIACR2 genom. GPR109B ima nizak afinitet za nikotinsku kiselinu niacin

Users also searched:

...