Back

ⓘ Dopaminski receptor




Dopaminski receptor
                                     

ⓘ Dopaminski receptor

Dopaminski receptori su klasa metabotropnih G protein-spregnutih receptora koji su prominentni u centralnom nervnom sistemu kičmenjaka. Neurotransmiter dopamin je primarni endogeni ligand za dopaminske receptore.

Dopaminski receptori učestvuju u mnoštvu neuroloških procesa, kao što su motivacija, zadovoljstvo, kognicija, memorija, učenje, fina motorna kontrola, kao i modulacija neuroendokrine signalizacije. Abnormalni prenos signala dopaminskih receptora i iregularna funkcija dopaminergičkih nerva su implicirane u više neuropsihijatrijkih poremećaja. Iz tih razloga, dopaminski receptori su česta meta neuroloških lekova. Antipsihotici su često antagonisti dopamina, dok su psihostimulansi tipično indirektni agonisti dopaminskog receptora.

                                     

1. Tipovi dopaminskog receptora

Postoji pet tipova dopaminskog receptora, D 1, D 2, D 3, D 4 i D 5. Receptori D 1 i D 5 su članovi D 1 -slične familije dopaminskih receptora, dok su D 2, D 3 i D 4 receptori članovi D 2 -slične familije. Postoji podaci koji sugerišu mogućnost postojanja D 6 i D 7 dopaminskih receptora, ali ti receptori nisu bili ubedljivo identifikovani.

Na globalnom nivou, D 1 receptori su široko izraženi u mozgu. D 1-2 receptorski tipovi su nadeni u 10-100 puta višim nivoima od D 3-5 tipova.

                                     

1.1. Tipovi dopaminskog receptora D 2 -slična familija

Aktivacija D 2 -slične familije receptora je spregnuta sa G proteinom G αi, koji direktno inhibira formiranje cAMP putem inhibiranja enzima adenilat ciklaze.

  • D 2 je kodiran genom dopaminskog receptora D 2 DRD2. Postoje dve forme: D 2 Sh kratki i D 2 Lh dugački
  • D 2 Lh forma može da deluje kao klasični post-sinaptički receptor, i.e., prenosi informacije u bilo pobudivačkom ili inhibitornom maniru ukoliko nije blokirana antagonistom ili parcijalnim agonistom.
  • D 2 Sh forma je presinaptički locirana. Ona ima modulatorne funkcije.
  • D 4 je kodiran genom dopaminskog receptora D 4 DRD4. Gen D 4 receptora manifestuje polimorfizme koji se razlikuju u varijabilnom broju tandemskih ponavljanja prisutnih unutar kodirajuće sekvence eksona 3. Neki od tih alela su povezani sa povećanom učestalošću odredenih bolesti. Na primer, D 4.7 aleli imaju uspostavljenu asocijaciju sa hiperkinetičkim poremećajem.
  • D 3 je kodiran genom dopaminskog receptora D 3 DRD3. Maksimalno izražavanje dopaminskog D 3 receptora je primećeno u ostrvima Kaleha i nucleus accumbens.
                                     

2. Spoljašnje veze

  • "Dopamine Receptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
  • Članci o dopaminskoj anatomiji
  • Dopaminski receptori: Reprezentativna familija metabotropnih receptora,
                                     
  • Nociceptinski receptor NOP, orfaninski FQ receptor kapa tip 3 opioidni receptor je protein koji je kod čoveka kodiran OPRL1 opioidnom receptoru sličan 1
  • anksioznosti, ishrani, i reproduktivnom ponašanju. 5 - HT2C receptori regulišu dopaminsko otpuštanje u striatumu, prefrontalnom korteksu, nucleus accumbensu
  • Rotigotin Neupro je neergolinski dopaminski agonist koji se koristi za lečenje Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu RLS u Evropi i SAD - u.
  • 5 - HT2B receptor 5 - hidroksitriptaminski serotoninski receptor 2B, HTR2B je 5 - HT2 receptor On je kodiran istoimenim humanim genom. 5 - HT2 receptori posreduju
  • Paliperidon Invega, 9 - hidroksirisperidon je dopaminski antagonist iz klase atipičnih antipsihotika. Invega je formulacija za produženo otpuštanje paliperidona
  • ljudi. CCK - B receptori uzimaju udela u kompleksnoj regulaciji dopamina u mozgu. CCK - B aktivacija ima inhibitorno dejstvo na dopaminsku aktivnost, ona
  • L - 745, 870 je lek koji deluje kao dopaminski antagonist. On je selektivni parcijalni agonist D4 podtipa. L - 745, 870 ima antipsihotično dejstvo u životinjskim
  • Japanu. On je potentan dopaminski antagonist sa visokim afinitetom za D2, D3, i D4 receptore i sa umerenim afinitetom za 5 - HT2 receptore Takahashi N, Terao
  • A - 412, 997 je lek koji deluje kao dopaminski agonist i koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je bio prvi lek sa visokom selektivnošću za D4 podtip
  • Sisarski 5 - HT2A receptor je tip 5 - HT2 receptora koji pripada serotoninskoj receptorskoj familiji G protein - spregnutih receptor GPCR To je glavni pobudivački

Users also searched:

...