Back

ⓘ Цефалоспорини




Цефалоспорини
                                     

ⓘ Цефалоспорини

Цефалоспорини су антибиотици из групе β-лактамских антибиотика који изворно потичу од лат. Cephalosporium acremonium, који је претходно био познат као "цефалоспориум".

                                     

1. Историјат

Цефалоспоринска једињења је први пут изоловао из културе лат. Cephalosporium acremonium, 1948. италијански научник Ђузепе Бротзуитал. Giuseppe Brotzu на Сардинији. Он је приметио да су те културе производиле супстанцу β-лактамат, која је била ефикасна против бактерија из групе салмонела тифи лат. Salmonella typhi, узрочника тифуса.

Истраживачки тим на челу са Вилијамом Дуном William Dunn са Универзитета у Оксфорду изоловао је цефалоспорин Ц, чије је основна структура језгро 7-аминоцефалоспоринске киселине 7-ACA која се састоји од β-лактамског прстена и има сличност са језгром пеницилина 6-аминопеницилинском киселином.

На тржишту лекова први пут се цефалоспорин појављује под називом цефалотин, а његову производњу је покренула компанија Eli Lilly 1964.

                                     

2. Начин деловања

Цефалоспорини делују бактерицидно на исти начин као што то чине и други β-лактамски антибиотици попут пеницилина. Али за разлику од пеницилина они су мање подложни дејству пеницилиназе. Цефалоспорини ометају синтезу пептидогликенског слој у зиду бактеријске ћелије. Пептидогликен је полимер који се састоји од шећера и амино киселина и учествује у формирању заштитног слоја око плазме бактерија, стварајући ћелијски зид важан за очување структуре и интегритета ћелијског зида бактерија. Цефалоспорини ремете процес умножавања пептидогликена и на тај начин изазивају оштећења у заштином зиду бактерија и спречавајући њихов даљи раст и умножавање. β-лактамски антибиотици се укључују завршну фазу синтезе пептидогликена, који је од суштинског значаја за раст ћелија и њено дељење репродукцију и одржавање стабилности ћелијске структуре у бактерији. β-лактамски антибиотици доводе до неправилности у структури ћелијског зида, као што су елонгација, оштећења, губитак селективне пермеабилности, и евентуална смрт ћелија и њено распадање лиза.

                                     

3. Индикације

Цефалоспорини су индиковани за профилаксу и лечење инфекција изазваних бактеријама осетљивим на ову врсту антибиотика, што се најбоље може утврди након антибиограма. Прва генерација цефалоспорина је била активна углавном против грам-позитивних бактерија, да би развој нових генерација овог антибиотика показао повећану активност и против грам-негативних бактерија мада често са нешто смањеном активношћу него против грам-позитивних бактерија.

                                     

4. Нежељена дејства

Најчешће нежељене ракције у организму болессника након примене цефалоспорина могу се поделити у неколико група на основу учесталости промена код болесника на;

  • Уобичајена нежељена дејства већа од 1%, мања од 10% су;
  • мучнина,
  • бол или запаљење на месту уноса лека на месту убода инјекције
  • поремећаја електролита,
  • пролив,
  • оспа,
  • Неоубичајена нежељена дејства код 0.1-1% болесникасу;
  • свраб и
  • копривњача, реакције сличне серумској болести мултиформни еритем и/или ситнозрнаста оспа праћени запаљењем и болом у зглобовима, са повишеном температуром или без ње
  • морбилиформне промене по кожи,
  • токсична епидермална некролиза,
  • анафилактоидне реакције,
  • протеинурија,
  • кандидијаза у устима и вагини,
  • анафилактичне реакција,
  • вртоглавица,
  • Стивен-Џонсонов синдром,
  • повраћање,
  • Ретка нежељема дејства од 0.01% до 0.1%;
  • псеудомембранозни колитис,
  • реверзибилни интерстицијални нефритис.
  • промене у крви,
  • реверзибилна хиперактивност, узнемиреност, нервоза, несаница, конфузија, повећање тонуса, омаглица, халуцинације и сањивост,
  • суперинфекција, праћена грозницом
  • главобоља,
  • лимфаденопатија,
  • пролазни хепатитис, холестатска жутица, повећање ензима јетре,

Најчешће се наводе подаци да око 10% боесника са алергијском преосетљивошћу на пеницилине и карбопеницилине, има унакрсну реакције са цефалоспоринима према студијама из 1975, док су накнадне студије показале да је та преосетљивост знатно мања.

Имајући у виду могуће алергијске реакције након употребе овог антибиотика његова примена је контраиндикована код болесника који у историји болести наводе озбиљне, непосредне алергијске реакције као што је уртикарија, анафилакса, интерстицијални нефритис, итд) на пеницилине, карбопеницилине или цефалоспорине

Бројне епидемиолошке студије говоре о томе да је са појавом друге и каснијих генерација цефалоспорина стопа унакрсних реакција са пеницилином знатно нижа. У Великој Британији претходно је издато упозорења да постоји могућност унакрсне реакције у 10% случајева, а од септембра 2008 објављено је упутство у коме се указује на одсуство одговарајућих реакција уз упозорење код примене; перорални облика као што су цефиксим цефуроксим и инјектибилних; цефотаксим, цефтазидин и цефтриаксон који се слободно користити са опрезом, да се избегава цефахлор, цефадроцил, цефалексин и цефрадине.

Неколико цефалоспорина је повезано са хипопротромбинемиом и дисулфираму сличним реакцијама са алкохолом Ово укључује латамоксеф, цефменоксиме, моксалактам, цефоперазоне, цефамандоле, цефметазоле и цефотетан. Веома ретко као нежељена реакција могу се јавити појединачни случајеви: са позитивним Комбо тестом, поремећајем коагулације. Овај поремећај највероватније настаје због - енгл. N-methylthiotetrazole NMTT који се налази на једној страни у ланацу ових цефалоспорина, и блокира ензим витамина К-епоксид редуктазу вероватно изазивајући хипопротромбинемиу и алдехид дехидрогеназе која изазива нетрпељивост према алкохолу



                                     

5. Подела

Поред "класичних" цефалоспорина прве генерације, постоји велики број варијација ових антибиотика, који се означавају као друга трећа и четврта генерација цефалоспорина. Предности друге генерације цефалоспорина је у већој отпорност на β-лактамске, ензиме неких бактерије, посебно грам-негативних бактерија. Трећа генерација има знатно шири спектар деловања, тако да се може применити и у лечењу грам позитивних бактерија.

Тренутно је највише у оптицају око девет цефалоспорина, који имају добру подношљивост и ефикасност. Четврта и пета генерација цефалоспорина није донела ништа револуционарно и више представља "маркетиншки покушај" фармацеутских кућа да на светском тржишту повећају употребу цефалоспорина.

                                     

5.1. Подела Тек треба да се класификују

Поред горе приказаних препарата из групе цефалоспорина, на држишту лекова са појављују и ова велка група која још није довољно проучена и којој није додељена одређена генерација,

  • Цефротил
  • Цефтаролин
  • Цефтиоксид
  • Цефматилен
  • Цефканел
  • Цефалорам
  • Цефовецин
  • Цефакломезин
  • Цефапарол
  • Цефивитрил
  • Цефетризоле
  • Цефмепидиум
  • Цефсумид
  • Цефурацетим
  • Цефемпидоне
  • Цефедролор
  • Цефоксазол
                                     
  • spektra je sasvim dovoljno. Najčešće se kod ovih slučajeva primenjuju cefalosporini cefoxitin, cefotetan ampicilin sulbaktam ili piperacilin tazobaktam
  • и рифампицин рифампин Цефтриаксон, трећа генерација антибиотика цефалоспорина може бити подједнако ефикасан као и терапија на бази пеницилина. Код
  • ATC kod J01 Antibiotici za sistemsku upotrebu su terapeutska podgrupa sistema za anatomsko terapeutsko hemijsku klasifikaciju. Ovaj sistem alfanumeričkih
  • pojedinih eukariota, nekoliko klasa antibiotika naročito penicilini i cefalosporini zaustavaljaju bakterijske infekcije putem ometanja sinteze ćelijskog
  • antibiotika i antimikrobnih lekova, najopasniji su aminoglikozidi, neki cefalosporini hinoloni, tetraciklini, amfotericin B i aciklovir Najčešće izazivaju
  • примене цефалоспорина треће генерације, као што су цефотаксим или цефтриаксон. У САД, где је пронађено да постоји све већа отпорност на цефалоспорине код
  • obično uzrokovan Staphylococcusom i Streptococcusom je penicilini i cefalosporini Medutim, zbog povećanog porasta MRSA - e meticilin - rezistentni Staphylococcus
  • на следећа антимикробна средства: ампицилин, ко - тримоксазол, затим цефалоспорине аминогликозиде и др. Заштита и превенција У борби против дизентерије
  • дозама антибиотика. Користи се еритромицин, рифоцин, пеницилин Г или цефалоспорини треће генерације, док за Понтијачну грозницу није потребна антибиотска

Users also searched:

...