Back

ⓘ GABAA receptor




GABAA receptor
                                     

ⓘ GABAA receptor

GABA A receptor je jonotropni receptor i ligandom kontrolisani jonski kanal. Njegov endogeni ligand je γ-aminobuterna kiselina, jedan od glavnih inhibitornih neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu. Nakon aktivacije, GABA A receptor selektivno propušta Cl − kroz svoju poru, što dovodi do hiperpolarizacije neurona. To ima inhibitorno dejstvo na neurotransmisiju usled umanjenih šansi za pojavu uspešnog akcionog potencijala. Potencijal preokreta GABA A -posredovanog IPSP u normalnom rastvoru je −70 mV, za razliku od GABA B IPSP.

Aktivno mesto GABA A receptora je mesto vezivanja GABA i nekoliko lekova kao što su muscimol, gaboksadol, i bikuculin. Ovaj protein takode sadrži brojna alosterna mesta vezivanja koja indirektno modulišu aktivnost receptora. Ta alosterna mesta su meta niza drugih lekova, uključujući benzodiazepine, nebenzodiazepine, barbiturate, etanol, neuroaktivne steroide, inhalacione anestetike, i picrotoksin, izmedu ostalih.

GABA A receptori su prisutni u svim organizmima koji imaju nervni sistem. U manjoj meri ovi receptori se mogu naći u tkivima koja nisu neuronska. Usled njihove široke rasprostranjenosti u nervnom sistemu sisara oni imaju važnu ulogu u praktično svim funkcijama mozga.

                                     

1. Spoljašnje veze

  • Olsen RW, Betz H 2005. "Chapter 16: GABA and Glycine”. Ур.: Siegel GJ, Albers RW, Brady S, Price DD. Basic Neurochemistry: Molecular, Cellular and Medical Aspects Seventh изд. Boston: Academic Press. стр. 291 - 302. ISBN 978-0-12-088397-4.
  • Uusi-Oukari M, Korpi ER 2010. Regulation of GABAA Receptor Subunit Expression by Pharmacological Agents. Pharmacological Reviews, pp. 97–135. PMID 20123953.
  • Receptors,+GABA-A на US National Library of Medicine Medical Subject Headings MeSH
  • Olsen RW, DeLorey TM 1999. "Chapter 16: GABA and Glycine”. Ур.: Siegel GJ, Agranoff BW, Fisher SK, Albers RW, Uhler MD. Basic neurochemistry: molecular, cellular, and medical aspects Sixth изд. Philadelphia: Lippincott-Raven. ISBN 978-0-397-51820-3.
                                     
  • gde deluje deluje na GABA receptorima koji su ligandom kontrolisani hloridni kanali. GABRR2 je član ro potfamilije. GABAA - ρ receptor GRCm38: Ensembl release
  • je pokazala da valerenska kiselina deluje kao selektivni agonist GABAA receptora u neonatalnim preparatima kičmene moždine pacova. Li Q, Cheng T, Wang
  • 5 315 - 20. PMID 11976401. Besheer J, Lepoutre V, Hodge CW 2004 GABA B receptor agonists reduce operant ethanol self - administration and enhance ethanol
  • serotoniskom transportertu SERT i benzodiazepinskom BDZ alosternom mestu GABAA receptora svi od kojih su 100.000 Postoji evidencija da tandospiron ima
  • Chen G, Kittler JT, Moss SJ, Yan Z. Dopamine D3 receptors regulate GABAA receptor function through a phospho - dependent endocytosis mechanism in nucleus
  • većine benzodiazepina, tifluadom ne deluje kao GABAA agonist, nego je selektivni agonist κ - opioidnog receptora Tifluadom je potentan analgetik i diuretik
  • gde deluje deluje na GABA receptorima koji su ligandom kontrolisani hloridni kanali. GABRR1 je član ro potfamilije. GABAA - ρ receptor GRCm38: Ensembl release
  • 3α - dihidroprogesterona, 3β - DHP ne deluje kao pozitivni alosterni modulator GABAA što je u saglasnosti sa činjenicom da drugi 3β - hidroksilisani progesteronski

Users also searched:

...